4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Ципролет при кишечной инфекции

Содержание

Ципролет при кишечной инфекции

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе — белая со слегка желтоватым оттенком масса.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 27.789 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 5 мг, кроскармеллоза натрия — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 5 мг, тальк — 6 мг, магния стеарат — 4.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (6 cps) — 5 мг, сорбиновая кислота — 0.072 мг, титана диоксид — 1.784 мг, тальк — 1.784 мг, макрогол 6000 — 1.216 мг, полисорбат 80 — 0.072 мг, диметикон — 0.072 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема препарата (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл соответственно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Vd в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма через почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.

При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73м 2 ) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции половых органов;
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
  • инфекции костно-мышечной системы;
  • сепсис;
  • перитонит.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза/сут, а в тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести — по 250 мг 2 раза/сут, а в более тяжелых случаях — по 500 мг 2 раза/сут.

Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием препарата Ципролет ® в дозе 250-500 мг.

При гинекологических заболеваниях, энтеритах и колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитах, остеомиелитах назначают по 500 мг 2 раза/сут (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза/сут).

Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозу препарата.

Таблица рекомендуемых доз препарата для пациентов с хронической почечной недостаточностью:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

  • псевдомембранозный колит;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

«Ципролет» — антибиотик или нет? Показания к применению, инструкция, аналоги и побочные эффекты

Как известно, большинство заболеваний вызывается бактериями. В наши дни без применения антибактериальных средств — антибиотиков и противомикробных препаратов — не удается обойтись. Большой популярностью у медиков пользуется «Ципролет», который назначают для борьбы с различными инфекциями. Однако часто у пациентов возникает вопрос о том, «Ципролет» — антибиотик или нет. Недоумение вызвано тем, что различные источники определяют его по-разному. Так что давайте разбираться.

«Ципролет» — это антибиотик или нет?

На самом деле однозначного ответа на этот вопрос не существует. До сих пор ведутся споры по поводу того, к какой группе медпрепаратов следует относить фторхинолоны. Их действие направлено на нарушение синтеза ДНК микроорганизма и его дальнейшую гибель. Причем эти вещества проявляют активность в отношении микроорганизмов, находящихся как в состоянии покоя, так и в стадии размножения. Спектр их действия направлен на уничтожение грамположительных и грамотрицательных бактерий, что дает возможность применять их при различных инфекционных заболеваниях. В этом и заключается главное сходство фторхинолонов с антибиотиками.

Однако оба вещества отличаются друг от друга химической структурой и происхождением. В отличие от антибиотиков, которые являют собой продукт природного происхождения или синтетический аналог такового, фторхинолоны не имеют аналогов в природе. Поэтому вопрос о том, «Ципролет» — это антибиотик или нет, весьма спорный.

Особенность действия препарата

«Ципролет», как уже было упомянуто выше, является антибактериальным средством искусственного происхождения. Действующее вещество — ципрофлоксацин из группы фторхинолонов, которым присущи следующие свойства:

  • пагубно влияют на большинство микробов;
  • с легкостью проникают в клетки и ткани организма;
  • при длительном применении не вызывает привыкания болезнетворных организмов;
  • не наносят качественный и количественный ущерб вагинальной и кишечной микрофлоре.

Все эти качества свойственны и «Ципролету». При попадании в бактериальную клетку медикамент предотвращает образование ферментов, которые принимают участие в размножении инфекционных возбудителей, после чего клетки микробов гибнут. В наши дни препарат назначают для лечения многих болезней, так как он имеет широкий спектр действия и только лишь некоторые бактерии проявляют к нему устойчивость. В основном «Ципролет» применяют на начальном этапе заболевания или в случае, когда другие лекарственные средства оказались малоэффективными.

Сегодня существует 4 поколения фторхинолонов. «Ципролет» (антибиотик) относится ко 2-му поколению. Он эффективно борется с вредоносными бактериями, такими как кишечная палочка, стафилококки и стрептококки. Препарат хорошо и быстро абсорбируется в кишечнике, после чего попадает в кровь, вместе с которой поступает в ткани, органы и кости. Из организма выходит в основном вместе с мочой, а остальная часть — с калом и желчью.

Благодаря доступной цене и высокой эффективности многие больные назначают себе антибиотик самостоятельно. Но здесь важно понимать, что возбудитель не всегда может проявлять к нему чувствительность. Кроме того, у «Ципролета» есть свои противопоказания, поэтому принимать его при некоторых заболеваниях нужно с осторожностью.

В каких случаях назначают

«Ципролет» (антибиотик) предназначен для лечения различных инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к действующему веществу (ципрофлоксацину) бактериями.

  • Препарат назначают при острых инфекциях органов дыхания, а именно при хроническом бронхите, абсцессе, пневмонии, эмпиеме и инфекционном плеврите.
  • Также с его помощью лечат воспалительные заболевания почек и мочевого пузыря. Незначительные дозы препарата позволяют избавиться от цистита и устранить воспалительный процесс в почках.
  • Достаточно часто его применяют для борьбы с инфекциями, вызывающими гинекологические и урологические недуги, включая инфекции, которые передаются при половом контакте.
  • «Ципролет» (состав препарата был нами рассмотрен) позволяет проводить эффективную терапию в области хирургии. Так, его обширно применяют при лечении абсцессов, карбункулов, фурункулов, маститов и прочих инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей.
  • Показан антибиотик и для устранения инфекций лор-органов.
  • Также его применяют при воспалительных процессах в брюшной полости (перитонит, абсцесс).
  • При инфекциях костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит).
  • При инфекционных заболеваниях глаз, таких как кератит, конъюнктивит, блефарит и другие. В данном случае используют капли «Ципролет».
  • С целью профилактики гнойных инфекций препарат назначают после хирургических операций.

Противопоказания

«Ципролет» (антибиотик), как и любой лекарственный препарат, имеет противопоказания.

Его прием запрещен женщинам во время беременности и кормления грудью. Также нельзя принимать «Ципролет» детям до 18 лет. Запрет объясняется тем, что в этот период у них активно формируется скелет. В крайних случаях могут назначать «Ципролет» детям после 15 лет, но в этом случае необходимо постоянное наблюдение врача.

Пациенты, у которых выявлено нарушение кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия и психические расстройства, лекарство принимают только после проведенного обследования.

Прием «Ципролета» нежелательно осуществлять лицам с патологиями почек и печени.

Побочные эффекты

Абсолютно все антибиотики оказывают побочное действие, и «Ципролет» не является исключением. Все возможные негативные последствия описаны в инструкции к препарату. Основными из них являются:

  • обморочное и депрессивное состояние, мигрень, головокружение, быстрая утомляемость, бессонница, повышенное потоотделение, подъем внутричерепного давления, тремор конечностей, галлюцинации;
  • раздражение ЖКТ, которое сопровождается снижением аппетита, тошнотой, рвотой, поносом и болями в животе;
  • аллергические реакции;
  • развитие анемии, лейкоцитоз, тахикардия, нарушение сердечного ритма, падение артериального давления;
  • у больных с тяжелыми заболеваниями ЦНС препарат может вызывать нарушение координации движений и снижать психомоторные реакции.

Форма выпуска

«Ципролет» (антибиотик) фармакологическая отрасль представляет в трех формах:

«Ципролет» (таблетки)

При воспалениях легкой и средней степени тяжести назначают в таблетках препарат «Ципролет». Инструкция таблетки рекомендует принимать в случае острого бронхита, цистита, уретрита, простатита, при инфекциях половых органов.

Также прием препарата в данной форме проводят при остром трахеите, синуситах и поражениях гортани.

Антибиотиком в таблетках лечат ревматоидные артриты и артрозы в стадии обострения. Кроме того, к препарату «Ципролет» инструкция таблетки рекомендует употреблять как лекарственное средство, применяемое в случае дизентерии, сальмонеллеза и брюшного тифа, а также при обострении хронического холецистита, дуоденита и холангита.

Прием препарата в таблетированной форме осуществляют при лечении осложненного кариеса и периодонтита.

Как и в каком количестве принимают «Ципролет»?

Дозировка определяется в зависимости от типа инфекции, сложности протекания болезни, возраста, веса и состояния здоровья больного.

Так, при инфекционных заболеваниях почек, мочевыводящих и дыхательных путей средней степени тяжести принимают по 250 мг антибиотика дважды в сутки. В более сложных случаях доза препарата составляет 500 мг дважды в сутки.

Гонорею лечат однократным приемом «Ципролета» в дозировке 250-500 мг.

Гинекологические болезни, энтериты и колиты с высокой температурой и тяжелой степенью протекания, простатиты, остеомиелиты требуют двукратного приема по 500 мг в течение суток.

Для того чтобы достичь максимального эффекта, антибиотик в таблетках рекомендуется принимать перед едой, запивая достаточным объемом воды. Длительность лечения зависит от степени тяжести болезни. Важно учесть, что препарат нужно принимать не менее 2-х дней после того, как исчезнут симптомы. Как правило, лечебный курс длится 7-10 дней.

Ципролет инъекции

Инъекционная форма препарата назначается в более серьезных случаях. «Ципролет» в уколах применяют при аднексите, абсцессах брюшной полости, сепсисе, пиелонефрите и гломерулонефрите, инфекциях верхних дыхательных путей, протекающих в тяжелой форме.

Инъекции используют только в условиях стационара. Необходимые дозы подбираются лечащим врачом с учетом веса, возраста, степени тяжести недуга и сопутствующих заболеваний.

«Ципролет» (капли)

Инструкция к препарату описывает его, как лекарственное средство, которое назначают при инфекционно-воспалительных процессах, затрагивающих органы зрения. К ним относятся: конъюнктивит, кератит, блефарит.

Кроме того, «Ципролет» (капли) инструкция рекомендует применять в качестве профилактики после перенесенных операций на глазах, что позволяет предотвратить возможные осложнения.

Также антибиотик в форме капель используют в целях предупреждения вторичного инфицирования при травме глаза или попадании чужеродного тела.

Лечение зависит от выраженности воспалительного процесса. При инфекциях средней тяжести рекомендуют капать по 2 капли через каждые 4 часа. Более тяжелые случаи требуют ежечасного закапывания. Продолжительность терапии составляет от 4 до 14 дней.

Ципролет и алкоголь

Многих интересует вопрос о том, можно ли совмещать антибиотик со спиртным. Как известно, алкогольные напитки, особенно в больших дозах, сами по себе являются опасным ядом, способным наносить серьезный удар по печени. Инструкция к препарату гласит, что иногда «Ципролет» в качестве побочного эффекта может вызывать гепатит. Объясняется это тем, что антибиотик обладает гепатотоксическим действием. Поэтому вполне закономерно, что «Ципролет» и алкоголь несовместимы, так как печень пострадает вдвойне. А это, в свою очередь, может вылиться в достаточно тяжелые болезни органа. Кроме того, под воздействием алкоголя препарат работает менее эффективно, в результате чего микробы, которые обязан уничтожить «Ципролет», продолжают жить и выздоровление не наступает.

Еще один повод отказаться от одновременного приема антибиотика и спиртного заключается в том, что оба вещества, соединяясь вместе, негативно влияют на координацию движений, угнетают ЦНС, провоцируя возможное наступление комы.

Аналоги

Какие имеет «Ципролет» аналоги? У антибиотика существует немало препаратов-заменителей, которые производят как отечественные, так и иностранные фармакологические компании. Как и «Ципролет», аналоги также содержат действующее вещество ципрофлоксацин, являющееся представителем группы фторхинолонов. На сегодняшний день аналогичным действием обладают препараты: «Ципрофлоксацин», «Ципробай», «Ципринол», «Квинтор», «Микрофлокс», «Алципро», «Офтоципро» и другие. Их отличие заключается в цене, которая варьируется в достаточно обширном диапазоне.

Подводим итоги

Исходя из многочисленных отзывов о лекарственном препарате, можно сделать вывод, что это достаточно надежное и эффективное средство, которое способно помочь даже в самых тяжелых случаях. Как показывает медицинская практика, к «Ципролету» чувствительны очень многие микроорганизмы. Препарат работает там, где остальные антибиотики оказываются бессильными. Однако не надо забывать, что, как и все антибиотики, «Ципролет» имеет некоторые противопоказания. Поэтому дабы не причинить серьезный ущерб здоровью, лучше не заниматься самолечением, а обратиться за консультацией к врачу.

Ципролет ® А (Ciprolet А)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК .

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК , что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК , рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения ( в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Heэффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, Tmax после приема внутрь — 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85%, Vd — 2–3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20–40%, Tmax после приема внутрь — 60–90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T1/2 — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 ( CYP3A4 ). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10% от сывороточной, а при воспаленных — 14–37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3–5 мл/мин/кг; общий Cl — 8–10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с ХПН ( Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при ХПН T1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН ( Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ .

Показания препарата Ципролет ® А

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ , желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Противопоказания

гиперчувствительность ( в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

заболевания крови (в анамнезе);

угнетение костномозгового кроветворения;

органические заболевания ЦНС;

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД , сонливость);

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений ( в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД , спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС : тахикардия, аритмия, снижение АД .

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия ( в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет ® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС , непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС , сукральфатом и антацидными ЛС , содержащими Mg 2+ , Са 2+ , Аl 3+ , диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет ® А назначается за 1–2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС . НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению Tmax . Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.

Препарат Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или измельчать таблетку.

Рекомендуемая доза — 1 табл. 2 раза в день в течение 5–10 дней.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия ( в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно ( ® А

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ципролет ® А

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Читать еще:  Яблоки при кандидозе кишечника
Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector